复杂注射剂作为高、精、尖的载药系统，与普通注射剂相比，具有靶向性、减少给药频次、降低毒副作用、延长药物生命周期等临床特点和市场优势，同时具备高技术壁垒和高附加值的特点。
3、激素类激素类药物用于抗癌的适应症多为乳腺癌、前列腺癌等受性激素影响的肿瘤。
激素类肿瘤药物种类众多，但用于开发复杂注射剂的种类主要是促黄体生成素释放激素类似物和孕激素。
亮丙瑞林
亮丙瑞林是由9个氨基酸构成的肽类，为促性腺素释放素类似物，在用药治疗的初期可对垂体性腺系统起到兴奋作用。
随着用药时间延长，兴奋作用转变为抑制效果，对于睾丸和卵巢的功能都起到抑制作用，降低体内睾酮和雌二醇水平，临床上主要用于治疗性激素水平过高的相关疾病，如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、性早熟、前列腺癌以及乳腺癌。
肽类药物口服易被胃肠道肽酶降解，临床大多需注射给药。
1985年由美国公司开发的亮丙瑞林普通注射液在美国上市，需每日注射一次，因半衰期短而临床治疗周期长需频繁注射，患者顺应性较差。
1989年01月26日，由日本公司和公司联合开发的注射用醋酸亮丙瑞林微球在美国获批上市，规格为7.5mg。
该产品采用微球技术使药物缓慢释放，每月肌肉注射一次，后续相继推出了3.75mg、11.25mg、15mg、22.5mg、30mg和45mg，将注射频率延长至3个月、4个月甚至6个月，具有缓释作用的微球制剂有效地提高了患者用药依从性。
注射用醋酸亮丙瑞林微球产品根据适应症的不同，开发了多种规格。
用于治疗晚期前列腺癌的规格有7.5mg、22.5mg、30mg、45mg，用于治疗子宫内膜异位和平滑肌瘤的规格有3.75mg、11.25mg，用于治疗中枢性性早熟的规格有7.5mg、11.25mg、15mg和30mg，其中1M制剂采用的聚合物缓释材料为PLGA，而3M、4M、6M制剂采用的聚合物缓释材料为PLA。
此外，为尽可能开发注射用醋酸亮丙瑞林微球产品的临床价值，3.75mg和11.25mg规格分别与5mg醋酸炔诺酮片组成联用产品，用于子宫内膜异位症疼痛症状的初步处理和症状复发的处理。
注射用醋酸亮丙瑞林微球具有较高的技术壁垒，有效杜绝了后来仿制者进入市场。
2006年时注射用醋酸亮丙瑞林微球全球销售额约16亿美元，根据报告，在2010至2026年间，注射用醋酸亮丙瑞林微球的美国销售额一直保持在8亿美元左右。
注射用醋酸亮丙瑞林微球的包装为预充双腔注射器，其中前腔装白色冻干微球粉末，后腔装透明稀释剂。
样品稀释过程中，需要保持注射器直立，缓慢推动柱塞将稀释剂与微球粉末充分混合，直至微球粉末形成均匀的乳白色混悬液。
如果微球粉末粘附在塞子上或存在结块和聚集，可以用手指轻击注射器以分散混悬液。
如有未形成混悬液的粉末，则不得使用。
图17注射用醋酸亮丙瑞林微球预充针示意图
公司的注射用醋酸亮丙瑞林微球约在2000年进入中国市场，目前有三种规格：1.88mg、3.75mg和11.25mg。
有瓶装和预充式注射器两种包装，瓶装为西林瓶装药物微球无菌粉末，安瓿包装1mL的注射用溶剂；预充式注射器的前室为药物微球无菌粉末，后室为1mL注射用溶剂；其中，11.25mg规格只有预充式注射器，而1.88mg和3.75mg规格同时有瓶装和预充式注射器
国产注射用醋酸亮丙瑞林微球在2009年由上海丽珠和北京博恩特先后推出。
与原研不同的是，两家企业采用的均为管制瓶包装，安瓿装载的助悬剂为2mL。
此外，上海丽珠采用与原研一样的通用名注射用醋酸亮丙瑞林微球，而北京博恩特采用的通用名为注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球。
据米内网数据，2026年中国公立医疗机构终端注射用醋酸亮丙瑞林微球销售额为33.2亿元，注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球销售额12.6亿元。
表5国内注射用醋酸亮丙瑞林微球上市情况
厂家规格批准时间批准文号
1.88mg
2008-12-08
国药准字
1.88mg
2008-12-08
国药准字
3.75mg
2008-12-08
国药准字
3.75mg
2008-12-08
国药准字
11.25mg
2020-04-10
国药准字
上海丽珠
3.75mg
2009-08-19
国药准字
北京博恩特
3.75mg
2009-07-14
国药准字
由于亮丙瑞林的半衰期短，但肿瘤的治疗周期长，为延长药物半衰期降低注射频次，除上述以微球技术开发长效制剂外，目前也有已批准的多款植入剂、注射用混悬剂等剂型上市。
2002年01月23日，由公司
基于技术开发的是皮下注射原位凝胶植入剂注射用醋酸亮丙瑞林混悬液
获FDA批准上市，规格为7.5mg，每月皮下注射一次，后续又先后上市了3M、4M、6M三种长效制剂规格，用于晚期前列腺癌的姑息疗法。
含两支独立包装的无菌注射器，注射器A中装有以N-甲基吡咯烷酮为溶剂的PLGA溶液，注射器B中装有醋酸亮丙瑞林粉末，注射器A中的溶液也称为给药系统。
临用前需先将产品在室温下放置至少30分钟，再将两支注射器连接在一起，注射器A中的溶液注射到注射器B中，来回推动至少45秒混合均匀，形成浅棕色或无色至淡黄色悬浮液；混合后产品的粘性会逐渐增加，因此必须在混合后30分钟完成给药；给药时，通过标准的20G或18G的无菌针头将悬浮液注射到皮下，
随着亲水性有机溶剂NMP扩散到周围组织，组织液渗透到混悬液中发生相分离和混合物凝结，在原位形成药物储库，聚合物控制药物缓慢释放。
与微球制剂相比，技术开发的原位凝胶递送系统工艺简单且封装效率高，对肽、蛋白质、疫苗的兼容程度更高，能避免蛋白质变性，采用该技术还开发了丁丙诺啡长效注射剂、盐酸多西环素凝胶和注射用利培酮缓释混悬液。
2020年05月01日，公司的注射用醋酸亮丙瑞林混悬液获FDA批准上市，用于皮下注射治疗2岁及以上患有中枢性性早熟的小儿患者，实现六月仅需皮下小剂量注射0.的治疗方案。
与45mg规格的在活性成分、剂型、剂量、组成、给药途径、生产工艺、生产场地、质量、安全和性能特征方面完全一致，仅在标签和适应症方面存在不同。
2026年05月25日，美国公司开发的亮丙瑞林注射乳剂获FDA批准用于治疗晚期前列腺癌，六个月皮下注射一次。
的包装中含有预充注射器、18号针筒和针头保护套，使用前将针筒牢固地连接到预充注射器上。
图预充式注射器
目前，长春金赛正在以化药5.1类和化药2.4类将引入国内，并在2026年07月27日开始一项亮丙瑞林注射乳剂治疗晚期前列腺癌的III期临床研究，2026年01月16日获批治疗儿童中枢性性早熟的临床试验，为国内首个获批开展临床研究的的6个月长效原位凝胶制剂。
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